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Sobre este producto
NOMBRE FÁRMACO
MetotrexatoUSOS FÁRMACO
Tratamiento de la artritis reumatoidea activa en adultos, psoriasis, artritis psoriásica y artritis reumatoidea juvenil de curso poliarticular en adolescentes y mayores de 3 años. También se usa en polimiositis, dermatomiositis y granulomatosis de Wegener. En el LES cuando tiene como mayor sitio de impacto las articulaciones. A dosis más altas, como citostático antineoplásico, está indicado en múltiples esquemas de mono y poliquimioterapia (ver “Oncología”).CONTRAINDICACIONES
Insuf. hepática o renal. Discrasias sanguíneas. Síndrome de inmunodeficiencia. Alcoholismo, hepatitis B o C y cirrosis.PRECAUCIONES
Antes de comenzar el tratamiento se evaluará función hepática, renal, hematológica y se solicitará Rx de tórax. Durante el tratamiento monitoreo de función hepática, renal y hematológica cada 1-2 meses. Adulto mayor (por la reducción de la función renal). Alcohólicos. Pacientes que cursen cuadro infeccioso o enfermedad ulcerosa.REACCIONES ADVERSAS
Náuseas, vómitos, diarrea, estomatitis, leucopenia, reducción de la resistencia a infecciones. En caso de tos no productiva realizar Rx de tórax para descartar neumonitis intersticial, hemorragia alveolar, especialmente asociado a vasculitis. Precipita en los túbulos renales, requiere monitoreo de la función renal. Realizar adecuada hidratación.INTERACCIONES
AINE, penicilinas y probenecid reducen su excreción e incrementan su toxicidad. Tetraciclinas, cloranfenicol y trimetoprim pueden disminuir su absorción. Drogas que lo desplacen de su unión a proteínas pueden incrementar su toxicidad como difenilhidantoína, fenilbutazonas, etc. Puede potenciar la toxicidad de otros fármacos hepatotóxicos.DOSIS
Por V/O, I/M o I/V. Por V/O, alejado de las comidas. Enfermedades autoinmunes: dosis inicial: 7.5 mg por semana en toma única o en tres tomas de 2.5 mg c/u cada 12 h. Puede incrementarse a 15 mg semanales luego de 6 semanas. No se debe exceder 30 mg por ciclo. Artritis reumatoidea juvenil de curso poliarticular: 10 mg/m2, semanal. Por vía I/M o I/V: 10 a 20 mg por semana. Se recomienda asociar ácido fólico semanal.ACCIÓN TERAPÉUTICA
Antiinflamatorio.EMBARAZO
Contraindicado durante el embarazo. Presenta efecto teratógeno en humanos; se ha notificado que causa muerte fetal, abortos y/o anomalías congénitas (p. ej., craneofaciales, cardiovasculares, del sistema nervioso central y relacionadas con las extremidades), y se ha asociado con restricción del crecimiento intrauterino y malformaciones congénitas en caso de exposición durante el embarazo.LACTANCIA
Contraindicado. Se excreta en la leche materna y puede causar toxicidad en los lactantes. Si su uso se considera necesario durante el período de lactancia, se debe interrumpir la lactancia materna antes del tratamiento.
FUENTE: Farmanuario
Descripción
Inmunomodulador y antiinflamatorio con acción inmunosupresora. Citostático antimetabolito del ácido fólico, altera la producción de purinas y proteínas, interfiriendo con la síntesis de ADN y la duplicación celular, por bloqueo de la enzima dihidro-fólico-reductasa. Comienzo de acción 3-6 semanas. Absorción variable V/O, se une a proteinas aprox. 50%, metabolismo parcial por la flora interstinal y hepática. Excreción dosis y ruta de administración dependiente; urinaria y fecal. Administración semanal.
Usos
Artritis reumatoidea activa y severa en adultos, psoriasis severa o incapacitante y artritis reumatoidea juvenil poliarticular. Artritis psoriásica grave. Polimiositis, dermatomiositis y granulomatosis con poliangeítis. Lupus Eritematoso Sistémico (LES) con compromiso articular. Enfermedad de Crohn leve a moderada. Tratamiento oncológico como monoterapia o poliquimioterapia en cáncer de mama, vejiga, cabeza y cuello, sarcoma osteogénico, linfomas no Hodgkin, leucemias agudas del niño, (esquema M-VAC); coriocarcinoma y mola hidatiforme; ver Oncología. Off-label: lupus eritemasoso discoide o cutaneo subagudo. Dermatitis atópica, penfigoide bulloso. Polimiositis y dermatomiositis. Granulomatosis con poliangeítis, arteritis de celulas gigantes, arteritis de Takayasu. Profilaxis de la enfermedad del injerto contra el huesped. Esclerodermia localizada y sistémica. Sarcoidosis pulmonar. Enfermedad de Still del adulto moderada a grave. Embazaro ectópico tubárico.
Contraindicaciones
Anemia significativa, aplasia medular, discrasias sanguíneas. Leucopenia o trombocitopenia. Inmunodeficiencia. Insuf. hepática grave o hiperbilirrubinemia > 5 mg/dL. Insuf. renal con ClCr < 30 mL/min. Infecciones graves, agudas o crónicas como tuberculosis y VIH. Estomatitis, úlceras de la cavidad bucal, enfermedad ulcerosa gastrointestinal activa.
Precauciones
Insuf. hepática leve o moderada. Insuf. renal. Estados edematosos. Inmunodeficiencia previa. Leucopenia. Monitorizar previo al tratamiento hemograma, función y enzimograma hepático y función renal, luego semanalmente por 2 semanas y quincenalmente por un mes y luego mensualmente por 6 meses. Alcoholismo. Riesgo de linfomas secundarios al tratamiento. No administrar vacunas a virus vivos. Mayores de 65 años. Eficacia y seguridad no demostrada en menores de 3 años.
Reacciones Adversas
Náuseas, vómitos, diarrea, estomatitis, glositis o gingivitis durante la primera semana. Leucopenia, anemia, trombocitopenia. Infecciones. Cefalea, insomnio. Neumonitis o alveolitis intersticial que puede ser fatal, fibrosis pulmonar. Rash cutáneo, vasculitis, necrolisis epidérmica tóxica, síndrome de Stevens-Johnson, erosiones de placas psoriásicas, fotosensibilización. Osteonecrosis mandibular asociada a trastornos linfoproliferativos. Aumento de enzimas hepáticas. La administración intratecal se acompaña en algunos casos de neurotoxicidad, convulsiones, coma, parálisis de nervios craneales o demencia.
Interacciones
Inhibidores de la bomba de protones, AINE, salicilatos, tiazidas y fármacos nefrotóxicos retrasan su excreción y aumentan su toxicidad. Alcalinización de la orina acelera su excreción renal. Sulfonamidas y trimetoprima aumentan su toxicidad. El ácido folínico disminuye su eficacia. Óxido nitroso potencia sus acciones por similitud biológica.
Principio Activo
Metotrexato
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