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Aromasin, Pfizer, 30 Comprimidos, exemestano 25 mg. Inhibidor de la aromatización periférica de esteroides sexuales. Bloqueador de la producción de estrógenos en tejidos periféricos a partir de andrógenos, por inhibición potente e irreversible de la aromatasa periférica. No afecta la síntesis de corticoides, por lo que no requiere terapia sustitutiva gluco o mineralocorticoidea. En posmenopáusicas reduce en un 98% la actividad de aromatasa y los niveles de estrógenos circulantes de estrona y estradiol en un 90%. Ligera actividad androgénica. Carece de acción estrogénica y progestágena. Metabolismo por CYP3A4 y conjugación. Excreción renal.
Aromasin, Pfizer, 30 Comprimidos, exemestano 25 mg.
Tratamiento del cáncer de mama hormonodependiente avanzado, como segunda línea en mujeres posmenopáusicas en progresión luego del tratamiento con tamoxifeno. Terapia adyuvante del cáncer de mama en mujeres posmenopáusicas que hubieran recibido 2 o 3 años de tamoxifeno para completar un total de cinco años de terapia adyuvante hormonal.
Mujeres premenopáusicas. Tratamiento con estrógenos en forma simultánea.
Insuf. renal. Insuf. hepática. Instrumentar medidas de prevención de la osteoporosis por deprivación estrogénica.
Sofocos, hipertensión. Cefalea, mareos. Artromialgias. Astenia, edema periférico. Náuseas, vómitos, dolor abdominal, anorexia. Hiperhidrosis. Alopecia, erupción cutánea, urticaria. Depresión, insomnio. Leucopenia, trombocitopenia. Incremento del riesgo de osteoporosis y fracturas. Hipercolesterolemia. Elevación de enzimas hepáticas.
Sus concentraciones plasmáticas pueden aumentar con inhibidores del metabolismo por CYP3A4 (por ej. claritromicina, eritromicina, antifúngicos azoles, metronidazol, ritonavir, saquinavir, calcioantagonistas, amiodarona, fluvoxamina, ciclosporina) o disminuir con inductores (por ej. rifampicina, carbamazepina, fenitoína, fenobarbital, efavirenz, bosentán).
Evidencia insuficiente. En animales toxicidad demostrada. Contraindicado.
Evidencia insuficiente. Se desconoce su excreción en la leche. Contraindicado.
Fuente:Farmanuario.