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Hipolipemiante. Activador del receptor alfa activado por proliferadores de peroxisomas (PPARa). Aumenta la actividad de la lipoproteinlipasa incrementando el catabolismo de las lipoproteínas. Desciende los niveles de colesterol total y de triglicéridos transportados por VLDL. Incrementa los niveles de HDL.
Gemfibrozilo.
Tratamiento de dislipemias, en asociación con dieta y ejercicio. Indicado en hiperlipidemia tipo IIa, IIb, III, IV y V o con altos niveles de triglicéridos.
Insuf. renal moderada a severa (ClCr < 60 mL/min) y hepática. Cirrosis biliar primaria. Litiasis biliar. Fotosensibilidad conocida por fibratos. Coadministración con repaglinida.
Insuf. renal leve (ClCr 60-90 mL/min). Diabetes, hipotiroidismo no compensado. Miopatía. Monitorear función hepática y renal, HDL colesterol, CPK y hemograma. La asociación con estatinas obliga a un estricto control de los niveles de CPK durante todo el tratamiento. Adulto mayor. Eficacia y seguridad no demostrada en menores de 18 años.
Dolor abdominal, náuseas, estreñimiento. Colelitiasis, pancreatitis. Rinitis, bronquitis, tos, disnea, enfermedad intersticial pulmonar. Cefalea. Astenia. Artromialgias, espasmos musculares, miositis, rabdomiólisis. Elevación de enzimas hepáticas, hepatitis, hepatotoxicidad, cirrosis. Anemia, leucopenia, trombocitopenia. Insuf. renal aguda. Disfunción sexual. Enfermedad tromboembólica venosa.
Administrar 1 hora antes o 4-6 horas después de colestiramina. Potencia efecto de dicumarínicos e hipoglucemiantes. Ciclosporina y tacrolimus incrementa riesgo de insuf. renal. Estatinas y colchicina incrementa riesgo de rabdomiólisis. Inhibe el metabolismo por CYP2C8 y CYP2C9, pudiendo aumentar la concentración plasmática de sus sustratos (por ej, warfarina, fenitoína, celecoxib, meloxicam, piroxicam, rosiglitazona, montelukast, entre otros).
Por V/O, 30 minutos antes de las comidas. Dosis habitual 1200 mg/día, fraccionado en dos tomas, o 900 mg en dosis única por la noche.
Hipolipemiante. Activador del receptor alfa activado por proliferadores de peroxisomas (PPARa). Aumenta la actividad de la lipoproteinlipasa incrementando el catabolismo de las lipoproteínas. Desciende los niveles de colesterol total y de triglicéridos transportados por VLDL. Incrementa los niveles de HDL.
Evidencia insuficiente. En animales no se ha demostrado teratogenicidad/toxicidad. Evaluar riesgo/beneficio.
Evidencia insuficiente. Se desconoce su excreción en la leche. Riesgo de afectar el metabolismo lipídico en el lactante. Contraindicado.
Hipolipemiante. Aumenta la actividad de la lipoproteinlipasa incrementando el catabolismo de las lipoproteínas. Desciende los niveles de colesterol total y de triglicéridos transportados por VLDL. Incrementa los niveles de HDL.
Tratamiento de dislipemias, en asociación con dieta y ejercicio. Indicado en hiperlipidemia tipo IIa, IIb, III, IV y V o con altos niveles de TGC.
Enfermedades de vesícula biliar con o sin litiasis. Insuf. hepática o renal severa. Nefropatía diabética.
Digestivas: Náuseas, vómitos, dolores abdominales, diarrea. Litiasis biliar simple o asociada a pancreatitis. Aumento de transaminasas. Cutáneas: Alopecía, rush. Sistema nervioso: Ansiedad, cefaleas, fatiga, vértigo, trastornos del sueño. Musculares: Dolores musculares, calambres, miositis. Otros: Impotencia, disminución de la libido.
La colestiramina puede reducir la absorción de fibratos. Por su alta unión a las proteínas plasmáticas los fibratos pueden desplazar a otros fármacos aumentando sus efectos, como sulfonilureas, anticoagulantes orales y estatinas. Los antiinflamatorios no esteroideos los pueden desplazar de su unión a proteínas. Potencian los efectos hepatotóxicos de otros fármacos. La administración concomitante con estatinas aumenta el riesgo de miositis y rabdomiolisis con insuf. renal.
Gemfibrozilo