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Hipolipemiante. Inhibidor competitivo de la HMG-CoA reductasa, disminuye la producción de colesterol hepático y aumenta los receptores para LDL-C hepatocíticos, reduciendo su concentración en plasma. Su vida media es prolongada (14 h) respecto a otras estatinas. Potencia moderada o alta dependiendo de la dosis. Importante metabolización hepática por CYP3A4.
Tratamiento farmacológico de dislipemias en asociación con dieta: hipercolesterolemia primaria (familiar y no familiar), dislipemias mixtas (IIb), dislipemias secundarias a diabetes y síndrome nefrótico. Indicado en cardiópatas y diabéticos tipo 2 para reducir el riesgo de infarto de miocardio no fatal, ataques cerebrovasculares fatal y no fatal, cirugía de revascularización coronaria, descompensación de insuficiencia cardíaca y angor. Adolescentes de 10-17 años con niveles altos de colesterol LDL y triglicéridos por hipercolesterolemia familiar.
Insuf. hepática grave, hepatopatías activas. Elevación injustificada y persistente de las transaminasas más de 3 veces el valor normal. Miopatías. Coadministración con antivirales glecaprevir/pibrentasvir.
Dolor abdominal, náuseas, estreñimiento, diarrea, meteorismo. Mialgia y miopatía con incremento de la CPK hasta 10 veces el valor normal (efecto más molesto y preocupante), calambres musculares y dermatomiositis. Insomnio, cefalea, cansancio. Elevación de transaminasas que ceden al suspender el fármaco. Insuf. hepática, ictericia, hepatitis, colestasis. Reacciones de hipersensibilidad: erupciones cutáneas y prurito. Raras: miopatía necrotizante inmunomediada (debilidad muscular, CPK elevada que persisten a pesar de la suspensión del tratamiento). Rabdomiolisis con insuf. renal. Diabetes mellitus, aumento de la glucemia en ayunas o de la hemoglobina glicosilada.
Antiácidos y resinas de intercambio disminuyen su absorción. Inhibidores del CYP3A4 pueden incrementar las concentraciones de las estatinas, en general es poco relevante pero en algunos casos se ha encontrado mayor riesgo de miopatía: antagonistas de los canales de calcio, antidepresivos (fluoxetina, sertralina), antifúngicos azoles, antivirales (atazanavir, darunavir, delavirdina, indinavir, lopinavir, ritonavir, elbasvir/grazoprevir), macrólidos, carbamazepina, ciclosporina y fenitoína. La ciclosporina aumenta el área bajo la curva de todas las estatinas al inhibir no solo el CYP3A4 sino también la glicoproteína P intestinal, por lo que aumenta el riego de miopatía. Aumentan las concentraciones plasmáticas de digoxina y anticonceptivos orales. La combinación con gemfibrozil y/o ácido nicotínico incrementa el riesgo de miositis y rabdomiólisis, lo que no sucede con fenofibrato.
Atorvastatina