Montelukast.

Antagonista de los receptores de leucotrienos (eicosanoides inflamatorios). Posee alta afinidad y selectividad sobre los receptores de cysteinil-leucotrieno tipo 1 (cys-LT1) del aparato respiratorio. Produce broncodilatación dentro de las 2 horas siguientes a la administración oral. Efecto broncodilatador sinérgico al de los beta2-agonistas inhalatorios. Inhibe la broncoconstricción de fase temprana y tardía mediada por alérgenos, generando mejoras significativas del VEF1 y del flujo espiratorio máximo matinal así como una reducción significativa del uso total de beta2-agonista. Mejora los síntomas diurnos y nocturnos.

Monitorizar síntomas neuropsiquiátricos, en pacientes con alteraciones neuropsiquiátricas evaluar riesgo/beneficio. Insuf. hepática severa: ajustar dosis. No sustituir de forma brusca los corticoides inhalados u orales por montelukast. Eficacia y seguridad no demostrada en menores de 6 meses.

Cefaleas. Dolor abdominal. Fiebre. No presenta efecto rebote. Hepatitis colestática, vasculitis alérgica. Riesgo de alteraciones neuropsiquiátricas: agitación psicomotriz, ansiedad, insomnio, agresividad, ideación y acción suicida, alucinaciones, depresión, sonambulismo, alteraciones en la memoria, temblores. Ante alteraciones en el comportamiento o síntomas neuropsiquiátricos, interrumpir el tratamiento. Estos síntomas pueden aparecer ante discontinuación del tratamiento.

Se metaboliza por CYP 3A4, 2C8 y 2C9, su nivel plasmático se reduce en coadministración con inductores como fenitoína, fenobarbital y rifampicina.

Evidencia insuficiente. Probablemente seguro. Evaluar riesgo/beneficio. Puede usarse.

Probablemente seguro, puede usarse. Evaluar riesgo/beneficio.

Fuente: Farmanuario.