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Sobre este producto
Diurético ahorrador de potasio. Antagonista competitivo de la aldosterona, con mayor selectividad por los receptores mineralocorticoideos. Dado su mecanismo de acción hormonal, presenta una latencia de acción de 48 -72 h, y su efecto terapéutico máximo puede tardar hasta 4 semanas. Metabolismo hepático por CYP3A4. Pico plasmático en 1.5-2 h. Vida media 4-6 h. Eliminación renal. No se elimina por diálisis.
Eplerenona.
Tratamiento coadyuvante para reducir riesgo de morbilidad cardiovascular y mortalidad en insuficiencia cardíaca congestiva posinfarto de miocardio con disfunción sistólica (FEVI mayor o igual a 40%) en paciente estable; insuf. cardíaca crónica clase II de la NYHA (FEVI menor o igual a 30%). Hipertensión arterial, en monoterapia o asociada a otros fármacos.
Hiperpotasemia >5.0 meq/L. Insuf. renal severa (ClCr < 30 mL/min). Insuf. hepática Child-Pugh C. Coadministración con IECA o inhibidores potentes del CYP3A4. En hipertensos: diabetes tipo 2 con microalbuminuria, Insuf. renal moderada (ClCr < 50 mL/min o creatininemia > 1,8 mg/dL) y coadministración con suplementos de K+, diuréticos ahorradores de K+ u otros fármacos que aumenten la potasemia.
Requiere monitoreo de potasemia y función renal. Insuf. hepática. Acidosis metabólica o respiratoria. Eficacia y seguridad no comprobada en menores de 18 años.
Hiperpotasemia. Hipercolesterolemia. Diarrea, estreñimiento, náuseas, vómitos. Aumento de creatinina, TGO y TGP. Hipotensión, arritmia. Mareos, cefalea, síncope, insomnio. Tos, astenia, mialgias. Rash cutáneo, prurito. Ginecomastia, mastodinia (con menor frecuencia que espironolactona).
Incrementa la toxicidad del litio. Ciclosporina y tacrolimus aumentan el riesgo de Insuf. renal. Trimetoprim, IECA y ARA II aumentan el riesgo de hiperpotasemia. Sus concentraciones plasmáticas pueden alterarse por inductores (por ej, rifampicina, carbamazepina, fenitoína, fenobarbital, efavirenz, bosentán) o inhibidores (por ej, claritromicina, eritromicina, antifúngicos azoles, metronidazol, ritonavir, saquinavir, calcioantagonistas, fluvoxamina, ciclosporina) de la CYP3A4.
Por V/O. Adultos. Hipertensión: 50 mg/día. Dosis máxima 50 mg c/12 h. Insuf. cardíaca: Pos infarto de miocardio, dosis inicial 25 mg/día (entre los días 3 y 14 luego del infarto), pudiendo incrementarse en forma gradual a las 4 semanas según respuesta y niveles de potasemia. Potasemia < 5,4 mantener, potasemia entre 5.5-5.9 mEq/L reducir dosis a la mitad o duplicar intervalo y si > 6 mEq/L suspender tratamiento. Mantenimiento: 50 mg/día. Insuf. renal moderada, iniciar 25 mg c/48 h y mantener con 25 mg/día. Coadministración con inhibidores moderados del CYP3A4 iniciar con 25 mg/día.
Diurético ahorrador de potasio. Antagonista competitivo de la aldosterona, con mayor selectividad por los receptores mineralocorticoideos. Dado su mecanismo de acción hormonal, presenta una latencia de acción de 48 -72 h, y su efecto terapéutico máximo puede tardar hasta 4 semanas. Metabolismo hepático por CYP3A4. Pico plasmático en 1.5-2 h. Vida media 4-6 h. Eliminación renal. No se elimina por diálisis.
Evidencia insuficiente. Riesgo fetal en humanos no demostrado. Evaluar riesgo/beneficio.
Evidencia insuficiente. Se excreta en la leche. Contraindicado.
Descripción
Diurético ahorrador de potasio. Antagonista competitivo de la aldosterona, con mayor selectividad por los receptores mineralocorticoideos. Dado su mecanismo de acción hormonal, presenta una latencia de acción como mínimo de 48 -72 h, y su efecto terapéutico máximo puede tardar hasta 4 semanas. Importante metabolización hepática vía CYP3A4. Pico plasmático en 1.5-2 h. Vida media 4-6 h. Eliminación renal. No se elimina por diálisis.
Usos
Tratamiento de la disfunción sistólica (FEVI menor o igual a 40%) e Insuf. cardíaca congestiva post IAM en paciente estable, como coadyuvante, para mejorar la sobrevida. HTA en monoterapia o asociada a otros fármacos. También se usa en Insuf. cardíaca clase II (FEVI menor o igual a 30%) como coadyuvante.
Contraindicaciones
Hiperpotasemia >5.5 meq/L. Insuf. renal severa. Coadministración con inhibidores potentes del CYP3A4. En hipertensos: diabetes tipo 2 con microalbuminuria, Insuf. renal moderada y coadministración con suplementos de K+, diuréticos ahorradores de K+ u otros fármacos que aumenten la potasemia.
Precauciones
Requiere monitoreo de potasemia y función renal. Acidosis metabólica o respiratoria. Insuf. hepática. Seguridad y eficacia no comprobada en menores de 18 años.
Reacciones Adversas
Hiperpotasemia. Hipertrigliceridemia. Diarrea, náuseas. Aumento de creatinina TGO y TGP. Angina, IAM, hipotensión, arritmia. Mareos, cefalea, tos, fatiga, síndrome de impregnación viral. Ginecomastia, mastodinia (con menor frecuencia que la espironolactona).
Interacciones
Incrementa la toxicidad del litio. Inhibidores de la CYP3A4 (fluconazol, verapamilo, diltiazem, eritromicina, telitromicina, saquinavir, amiodarona) y jugo de pomelo aumentan su concentración. Inductores potentes del CYP3A4 (hipérico, rifampicina, carbamacepina, fenitoína, fenobarbital) y AINE disminuyen su acción.
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