Atorvastatina.

Tratamiento farmacológico de dislipemias en asociación con dieta: hipercolesterolemia primaria (familiar y no familiar), dislipemias mixtas (IIb), dislipemias secundarias a diabetes y síndrome nefrótico. Indicado en cardiópatas y diabéticos tipo 2 para reducir el riesgo de infarto de miocardio no fatal, ataques cerebrovasculares fatal y no fatal, cirugía de revascularización coronaria, descompensación de insuficiencia cardíaca y ángor. Adolescentes de 10-17 años con niveles altos de colesterol LDL y triglicéridos por hipercolesterolemia familiar.

Insuf. hepática grave, hepatopatías activas. Elevación injustificada y persistente de las transaminasas más de 3 veces el valor normal. Miopatías. Coadministración con antivirales glecaprevir/pibrentasvir.

Insuf. hepática leve-moderada. Suspender ante aumento de transaminasas mayor a 3 veces el máximo normal o CPK mayor a 5 veces. El alcoholismo incrementa el riesgo de hepatopatía. El uso concomitante con fibratos o ácido nicotínico debe realizarse bajo estricto control de síntomas musculares y de CPK. Diabetes. Hipotiroidismo. Insuf. renal. Adulto mayor. Eficacia y seguridad no establecida en menores de 10 años.

Dolor abdominal, náuseas, estreñimiento, diarrea, meteorismo. Mialgia y miopatía con incremento de la CPK hasta 10 veces el valor normal (efecto más molesto y preocupante), calambres musculares y dermatomiositis. Insomnio, cefalea, cansancio. Elevación de transaminasas que ceden al suspender el fármaco. Insuf. hepática, ictericia, hepatitis, colestasis. Reacciones de hipersensibilidad: erupciones cutáneas y prurito. Raras: miopatía necrotizante inmunomediada (debilidad muscular, CPK elevada que persisten a pesar de la suspensión del tratamiento). Rabdomiolisis con insuf. renal. Diabetes mellitus, aumento de la glucemia en ayunas o de la hemoglobina glicosilada.

Antiácidos y resinas de intercambio disminuyen su absorción. Inhibidores del CYP3A4 pueden incrementar las concentraciones de las estatinas, en general es poco relevante pero en algunos casos se ha encontrado mayor riesgo de miopatía: diltiazem, antidepresivos (fluoxetina, sertralina), antifúngicos azoles, antivirales (atazanavir, darunavir, delavirdina, indinavir, lopinavir, ritonavir, elbasvir/grazoprevir), macrólidos. La ciclosporina aumenta el área bajo la curva de todas las estatinas al inhibir no solo el CYP3A4 sino también la glicoproteína P intestinal, por lo que aumenta el riego de miopatía. Aumentan las concentraciones plasmáticas de digoxina y anticonceptivos orales. La combinación con gemfibrozil y/o ácido nicotínico incrementa el riesgo de miositis y rabdomiólisis, lo que no sucede con fenofibrato.

Por V/O, en toma única diaria, por la noche. Adultos: dosis usual 10 mg/día que puede aumentarse de acuerdo al nivel de LDL-c objetivo y a la respuesta del paciente, en intervalos de por lo menos 4 semanas. Dosis máximas en adulto y adulto mayor: 80 mg/día. En contexto de un síndrome coronario agudo: dosis inicial de 80 mg/día. Pediatría: 10-17 años (niñas luego de la menarca): 10 mg/día, máximo 20 mg/día.

Hipolipemiante. Inhibidor competitivo de la HMG-CoA reductasa, disminuye la producción de colesterol hepático y aumenta los receptores para LDL-C hepatocíticos, reduciendo su concentración en plasma. Su vida media es prolongada (14 h) respecto a otras estatinas. Potencia moderada o alta dependiendo de la dosis. Metabolismo hepático importante por CYP3A4.

Evidencia insuficiente. Potencial riesgo de inhibir síntesis de hormonas derivadas del colesterol. Contraindicado.

Evidencia insuficiente. Se desconoce su excreción. Su amplio volumen de distribución, peso molecular elevado y alta unión a proteínas hacen muy improbable el paso a leche de cantidades significativas. Evaluar riesgo/beneficio.