Rasagilina.

Enfermedad de Parkinson, como monoterapia en etapas tempranas de la enfermedad o asociado a levodopa en pacientes con fluctuaciones en la respuesta motora de final de dosis y efecto "on-off". Síndrome de Parkinson, extrapiramidalismo medicamentoso.

Coadministración con anfetamínicos, IMAO, antidepresivos tricíclicos o inhibidores de la recaptación de serotonina, duloxetina, agentes simpaticomiméticos, alfametildopa, ciclobenzaprina, dextrometorfano, meperidina, analgésicos opioides naturales o sintéticos, hipérico. Insuf. hepática moderada y severa.

Insuf. hepática leve. Las dosis de levodopa deben ser menores a las habituales. Fluoxetina o fluvoxamina deben discontinuarse 5 semanas antes del inicio del tratamiento con rasagilina y 14 días en caso inverso. Consumo de alcohol, alimentos ricos en tiramina (quesos curados, habas, salsa de soja). Seguridad y eficacia no comprobada en menores de 18 años.

Muy frecuente: cefalea. Frecuente: sínd. pseudogripal, conjuntivitis, alergia, rinitis. Fiebre. Artralgia, mialgia. Depresión, alucinaciones. Vértigo. Parestesias. Angina de pecho. Dispepsia, diarrea, meteorismo. Dermatitis. Urgencia miccional. Leucopenia. Se ha descrito aumento de la incidencia de melanoma, falla renal aguda, arritmias, signos severos de toxicidad del SNC.

Sus concentraciones plasmáticas pueden aumentar con inhibidores (por ej, amiodarona, ciprofloxacina, eritromicina, etinilestradiol, fluvoxamina, norfloxacina) o disminuir con inductores (por ej, carbamazepina, fenitoína, fenobarbital, rifampicina, ritonavir, teriflunomida, omeprazol, tabaco) del metabolismo por CYP1A2.

Por V/O, con o sin alimentos. Adultos: en monoterapia: 1 mg, en 1 dosis/día. Con levodopa: iniciar con 0.5 mg en 1 dosis/día, puede aumentarse a 1 mg/día de acuerdo a respuesta y tolerancia. Insuf. hepática o coadministración con inhibidores del CYP1A2: 0.5 mg/día.

Antiparkinsoniano. Inhibidor selectivo e irreversible de la mono-amino-oxidasa B. Produce aumento de la concentración extracelular de dopamina en el cuerpo estriado. Presenta efectos neuroprotectores y antiapoptóticos sobre las neuronas dopaminérgicas por acción sobre PKC-MAP quinasa. Rápida absorción oral, pico plasmático 0,5 h. Biodisponibilidad 35%. Alimentos ricos en grasas reducen su concentración plasmática en 60% y su biodisponibilidad un 20%. Metabolismo hepático por CYP1A2. Vida media 3 h.

Potencialmente riesgosa, evaluar riesgo/beneficio.