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Sobre este producto
Antiasmático. Antialérgico. Antagonista de los receptores de leucotrienos cysteinil-leucotrieno tipo 1 (cys-LT1) en el aparato respiratorio. Produce broncodilatación dentro de las 2 horas siguientes a la administración oral. Efecto broncodilatador sinérgico al de los beta2-agonistas inhalatorios. Efecto antiinflamatorio menor que los corticoides inhalados. Utilizados en el asma cuando el tratamiento con corticoides inhalados y broncodilatadores no es efectivo o se desea reducir la dosis de corticoide. Metabolismo hepático por CYP3A4, 2C8 y 2C9.
Montelukast
Tratamiento de mantenimiento del asma en mayores de 12 meses de edad, no controlados adecuadamente con corticosteroides inhalados. Profilaxis del asma inducida por el ejercicio desde los 6 años. Alivio sintomático de la rinitis alérgica estacional desde los 2 años, y en la rinitis perenne desde los 6 meses. No indicado en crisis agudas de asma.
Monitorizar síntomas neuropsiquiátricos, en pacientes con alteraciones neuropsiquiátricas evaluar riesgo/beneficio. Ante alteraciones en el comportamiento o síntomas neuropsiquiátricos, interrumpir el tratamiento. Insuf. hepática grave. No sustituir de forma brusca los corticoides inhalados u orales por montelukast. Eficacia y seguridad no demostrada en menores de 6 meses.
Cefalea. Dolor abdominal, diarrea, náuseas, vómitos. Infección respiratoria alta. Fiebre. Aumento de las transaminasas hepáticas. Poco frecuentes/raras: hepatitis colestática, vasculitis alérgica. Riesgo de alteraciones neuropsiquiátricas: agitación psicomotriz, ansiedad, insomnio, agresividad, ideación y acción suicida, alucinaciones, depresión, sonambulismo, alteraciones en la memoria, temblores.
Sus concentraciones plasmáticas pueden disminuir con inductores de CYP3A4, 2C8 y 2C9 (por ej. fenitoína, fenobarbital, rifampicina).
Por V/O, dosis única diaria. Mayores de 15 años: 10 mg; pediatría: de 6 a 14 años 5 mg; 1 a 5 años 4 mg. Administrar por la noche. Prevención del asma inducido por el ejercicio: 10 mg 2 horas antes del ejercicio.
Evidencia insuficiente en humanos. En animales, toxicidad no demostrada. Puede usarse.
Evidencia insuficiente. Sus características farmacocinéticas (peso molecular moderadamente elevado, muy alto porcentaje de fijación a proteínas y bajo pKa) explican el ínfimo paso a leche materna. Puede usarse.
Descripción
Antiasmático. Antagonista de los receptores de leucotrienos (eicosanoides inflamatorios). Posee alta afinidad y selectividad sobre los receptores de cysteinil-leucotrieno tipo 1 (cys-LT1) del aparato respiratorio. Produce broncodilatación dentro de las 2 horas siguientes a la administración oral. Efecto broncodilatador sinérgico al de los beta2-agonistas inhalatorios. Inhibe la broncoconstricción de fase temprana y tardía mediada por alérgenos, generando mejoras significativas del VEF1 y del flujo espiratorio máximo matinal así como una reducción significativa del uso total de beta2-agonista. Mejora los síntomas diurnos y nocturnos.
Usos
Profilaxis y tratamiento de mantenimiento del asma en adultos y pacientes pediátricos de 12 meses o mayores, no controlados adecuadamente con corticosteroides inhalados. Profilaxis del asma inducida por el ejercicio desde los 6 años. Alivio sintomático de la rinitis alérgica estacional desde los 2 años, y en la rinitis perenne desde los 6 meses. No indicado en crisis agudas de asma.
Reacciones Adversas
Cefaleas. Dolor abdominal. Fiebre. No presenta efecto rebote. Hepatitis colestática, vasculitis alérgica. Riesgo de alteraciones neuropsiquiátricas: agitación psicomotriz, ansiedad, insomnio, agresividad, ideación y acción suicida, alucinaciones, depresión, sonambulismo, alteraciones en la memoria, temblores. Ante alteraciones en el comportamiento o síntomas neuropsiquiátricos, interrumpir el tratamiento. Estos síntomas pueden aparecer ante discontinuación del tratamiento.
Interacciones
Se metaboliza por CYP 3A4, 2C8 y 2C9, su nivel plasmático se reduce en coadministración con inductores como fenitoína, fenobarbital y rifampicina.
Principio Activo
Montelukast
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