Descripción

Betabloqueante con acción cardioselectiva sobre los receptores beta1 cardíacos. Posee efecto inotrópico y cronotrópico negativo y acción vasodilatadora por liberación de óxido nítrico a nivel endotelial. Antihipertensivo. Antianginoso. Carece de actividad simpaticomimética y estabilizante de membrana. Rápida absorción, no afectada por alimentos. Metabolismo hepático por CYP2D6, afectado por polimorfismos genéticos. Excreción biliar y renal.

Usos

Hipertensión arterial. Insuficiencia cardíaca en pacientes de 70 años o más. Off label: angina de pecho, arritmias cardíacas.

Contraindicaciones

Bradicardia severa sintomática, bloqueo aurículoventricular de alto grado, Insuf. cardíaca descompensada, shock cardiogénico. Insuf. vascular severa con dolor en reposo. Insuf. hepática.

Precauciones

Evitar su discontinuación brusca. Angina de Prinzmetal. Coadministración con depresores del nódulo sinusal y nódulo AV (verapamilo, diltiazem, amiodarona, digoxina). Pueden disminuir los síntomas de hipoglucemia en diabéticos. Insuf. renal. Asma y EPOC. Psoriasis. Feocromocitoma. Vigilar clínica de tirotoxicosis al suspenderlo. Adulto mayor. Eficacia y seguridad no demostrada en menores de 18 años.

Reacciones Adversas

Por bloqueo beta2: broncoespasmo, extremidades frías, claudicación intermitente. Bradicardia, bloqueo AV, Insuf. cardíaca. Depresión, confusión, insomnio. Fatigabilidad. Estreñimiento o diarrea, náuseas. Disfunción sexual eréctil. Discontinuación brusca puede generar arritmias, cefaleas, temblores y angor. Enmascaramiento de hipoglucemia en diabéticos insulino dependientes. Aumento de triglicéridos. Agravamiento de psoriasis.

Interacciones

Cimetidina, fluoxetina, paroxetina y quinidina pueden aumentar su concentración plasmática. Amiodarona, verapamilo, diltiazem potencian bloqueo de conducción AV, bradicardia y disfunción sistólica. Sus concentraciones plasmáticas pueden aumentar con inhibidores (por ej. antidepresivos ISRS, bupropión, fluoxetina, fluvoxamina, paroxetina, amiodarona, celecoxib, cinacalcet, hidroxicloroquina, imatinib, propafenona, terbinafina) o disminuir con inductores (por ej. rifampicina, carbamazepina) del metabolismo por CYP2D6. Coadministración con anestésicos y otros antihipertensivos puede generar hipotensión y con insulina o sulfonilureas hipoglucemia. AINE disminuyen su acción hipotensora.