Descripción

Los ergotamínicos son fármacos vasoconstrictores, con actividad en el sistema nervioso central. A dosis elevadas presentan actividad alucinógena. Se utilizan en el tratamiento de la migraña, especialmente en pacientes que no responden a analgésicos comunes. La ergotamina se utiliza asociada a analgésicos no esteroideos y mayores, cafeína, antihistamínicos o ansiolíticos, para uso oral o por vía rectal. La ergotamina es derivada de un hongo del centeno y posee una forma natural del ácido D-lisérgico en su molécula. Tiene acción alfa-adrenérgica y agonista serotoninérgica de varios tipos de receptores, con un metabolismo y acciones farmacológicas muy complejas. Inhibe la recaptación de noradrenalina en las terminales nerviosas simpáticas. Tiene propiedades vasoconstrictoras tanto en arterias como en venas de capacitancia. El efecto se debería a la acción sobre los vasos intracraneales extracerebrales y a la estimulación de receptores 5 HT 1D presinápticos de terminales nerviosas trigeminales. Disminuiría la liberación de sustancia P, calcitonina y neuropéptido. Disminuye la inflamación neurovascular. La absorción vía oral es variable y tiene alto nivel de efectos secundarios. La administración rectal produce concentraciones 20-30 veces mayores. Posee efecto ocitócico y emetogénico. La cafeína acelera su absorción. Se administra en el prodromo o al inicio del episodio migrañoso.

Usos

Tratamiento de la migraña en las etapas iniciales de la crisis, cuando son frecuentes y de moderada intensidad o en crisis infrecuentes severas. En la migraña clásica iniciar el tratamiento en los pródromos, o esperar el inicio del dolor. No es útil en cefaleas de otro origen.

Contraindicaciones

Arteriopatías periféricas. Insuf. hepática o renal. Infecciones severas, sepsis. Hipertiroidismo, porfiria. Uso concomitante con inhibidores enzimáticos del CYP 3A4 (inhibidores de la proteasa, macrólidos, antimicóticos, etc.) por riesgo de toxicidad ergotamínica (ergotismo).

Precauciones

Dependencia por uso crónico. No utilizar por períodos prolongados, ni más de dos veces en la semana. Cefaleas por efecto rebote (vasodilatación) o ergotismo. Arteriopatías periféricas. Coronariopatía. Hipertensión arterial. Si se recibió previamente triptanos, esperar 6 horas para administrar ergotamínicos, por riesgo de reacciones vasoespásticas prolongadas.

Reacciones Adversas

Náuseas, vómitos, dolor epigástrico (pueden ser atribuidos erróneamente a la jaqueca). Diarrea, palidez cutánea, mareos, parestesias, espasmos arteriales severos (calambres musculares, angor), dolor torácico y cefalea. Ergotismo. Fibrosis. Intoxicación aguda: náuseas, vómitos, diarrea, sed extrema, cefaleas, frialdad acral que puede terminar en gangrena. Hipotensión, shock, convulsión y coma. Intoxicación crónica: trastornos circulatorios severos, palidez y cianosis distal, s/t MMII. Cefaleas crónicas de rebote por abstinencia. Ulceración, necrosis, perforación y fibrosis de la mucosa anal y rectal por uso excesivo de supositorios. Poco frecuente «fuga de pensamiento» y raras alucinaciones.

Interacciones

Con adrenérgicos y betabloqueantes riesgo de vasoconstricción. Con macrólidos (eritromicina y claritromicina) riesgo de ergotismo. Con triptanos riesgo de vasoespasmo prolongado.