Ivabradina.

Insuficiencia cardíaca crónica clase funcional II–IV de la NYHA (con frecuencia cardíaca mayor o igual a 75 cpm) con disfunción sistólica, en pacientes con ritmo sinusal y frecuencia cardíaca es ≥75 lpm, en asociación con betabloqueantes o ante contraindicación o intolerancia. Tratamiento de la angina de pecho estable crónica en pacientes con ritmo sinusal normal y frecuencia cardíaca ≥ 70 ante intolerancia o contraindicación al uso de betabloqueantes, o en asociación con estos en pacientes no controlados con dosis óptimas.

Enfermedad del nodo sinusal, bloqueo sino-auricular, bloqueo AV de 3er grado, shock cardiogénico, hipotensión grave, infarto de miocardio, ángor inestable. Dependencia de marcapaso. Frecuencia cardíaca previa al tratamiento 70 cpm y en insuf. cardíaca 75 cpm. Insuf. hepática severa. Uso concomitante con fármacos inhibidores potentes del CYP3A4, verapamilo y diltiazem.

Bradicardia sinusal. BAV de 2do grado. Taquiarritmias supraventriculares o ventriculares que inhiban el nodo sinusal (fibrilación auricular, taquicardia supraventricular), síndrome QT prolongado. Hipotensión. Insuf. cardíaca capacidad funcional I (NYHA). Accidente cerebrovascular. Insuf. hepática leve. Retinitis pigmentosa. Ante cambios en la función visual suspender y evaluar. Mayor de 75 años. Eficacia y seguridad no demostrada en menores de 18 años.

Bradicardia sintomática, BAV de 1º grado, extrasístoles ventriculares, fibrilación auricular, síncope. Hipertensión o hipotensión. Fosfenos, visión borrosa, diplopia. Cefalea, mareos. Náusas, estreñimiento, diarrea.

Sus concentraciones plasmáticas pueden aumentar con inhibidores del metabolismo por CYP3A4 (por ej, claritromicina, eritromicina, antifúngicos azoles, metronidazol, ritonavir, saquinavir, calcioantagonistas, amiodarona, fluvoxamina, ciclosporina) o disminuir con inductores (por ej, rifampicina, carbamazepina, fenitoína, fenobarbital, efavirenz, bosentán). Calcioantagonistas no dihidropiridínicos (diltiazem, verapamilo) pueden reducir la frecuencia cardíaca. Evitar coadministración de fármacos que prolongan el intervalo QT (quinidina, sotalol, amiodarona, eritromicina) y hierba de San Juan.

Por V/O, con las comidas. Inicio: 5 mg c/12 h, luego de 3-4 semanas se puede aumentar a 7.5 mg c/12 h. Si la frecuencia cardíaca es menor a 50 cpm, disminuir dosis hasta 2.5 mg c/12 h y si se mantiene o en 3 meses no hay respuesta suspender tratamiento. Mayores de 75 años: iniciar tratamiento con 2.5 mg c/12 h.

Antianginoso. Reduce la frecuencia cardíaca al inhibir la corriente If del nodo sinusal (canal de entrada lenta de sodio) sin modificar la conducción intrauricular, AV o intraventricular, la contractilidad ni los lechos vasculares. Buena absorción oral, biodisponibilidad 40%, por efecto de primer paso intestinal y hepático. Metabolismo hepático por CYP3A4. Vida media: 11 h.

Evidencia insuficiente. En animales teratogenicidad y toxicidad demostrada. Contraindicado.

Evidencia insuficiente. Se excreta en leche. Su muy elevado volumen de distribución y baja biodisponibilidad oral dificultan la excreción en leche. No se recomienda.