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Antiviral profármaco de aciclovir. Sufre conversión casi completa a aciclovir y valina mediante la enzima valaciclovir hidrolasa. La primera fase de la fosforilación intracelular requiere la actividad de una enzima virus-específica que le brinda selectividad por las células infectadas. Aciclovir es un análogo acíclico de la guanina que inhibe la síntesis de DNA viral y su replicación.
Valaciclovir 500 mg.
Hipersensibilidad a aciclovir.
Insuf. renal: requiere ajuste de dosis. Adulto mayor. Población pediátrica. Altas dosis en Insuf. hepática o trasplante hepático. Para mejor efectividad en VVZ comenzar tratamiento dentro de las 72 h del inicio de síntomas.
Generalmente bien tolerado en tratamientos cortos. Náuseas, vómitos y diarrea. Erupción cutánea (incluyendo fotosensibilidad). Cefalea, vértigos, letargo, confusión. Elevación de enzimas hepáticas. Insuficiencia renal. Fotosensibilidad, prurito. Púrpura trombocitopénica trombótica.
Uso de otros fármacos nefrotóxicos aumenta el riesgo de insuf. renal; monitorizar función renal.
Evidencia en embarazadas con aciclovir no ha demostrado teratogenicidad. Especialmente indicado en prevención de transmisión perinatal por herpes genital. Evaluar riesgo/beneficio. Se desaconseja en el primer trimestre, asociado a corioretinitis, microcefalia y lesiones en piel.
Se excreta en leche como aciclovir en cantidad no significativa. Puede usarse.
Profármaco de aciclovir (éster L-valina de aciclovir). Sufre converción casi completa a aciclovir y valina mediante la enzima valaciclovir hidrolasa. La primera fase de la fosforilación intracelular requiere la actividad de una enzima virus-específica. Este requisito de activación de aciclovir por una enzima específica viral le brinda selectividad por las células infectadas. Fosforilaciones consecutivas generan la forma activa de aciclovir, aciclovir trifosfato, la cual brindará el perfil de efectos terapéuticos conocidos para este fármaco.
Tratamiento del herpes zoster y zoster oftálmico en adultos inmunocompetentes o con inmunosupresión leve a moderada. Tratamiento del herpes simple cutáneo mucoso, de localización genital inicial o recidivante, así como infecciones ocular por VHS en adolescentes y adultos inmunocompetentes e inmunodeprimidos. Profilaxis y tratamiento de la infección por citomegalovirus y herpes post-trasplante de órganos sólidos en adultos y adolescentes. No se ha evaluado valaciclovir en contextos de inmunodepresión distintos al VIH.
Hipersensibilidad al aciclovir.
Bien tolerada en tratamientos cortos. Náuseas, vómitos y diarrea. Cefalea, vértigos, letargo, confusión. Aumento transitorio de creatininemia. Fotosensibilidad, prurito.
En caso de Insuf. renal evitar la coadministración con fármacos nefrotóxicos. Monitorizar función renal.
Valaciclovir