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Sobre este producto
Tegretol CR 400 es un medicamento que contiene carbamazepina 400 mg, un antiepiléptico y estabilizador del humor. Este fármaco actúa bloqueando los canales de sodio dependientes de voltaje y modulando los canales de calcio, además de afectar la transmisión de glutamato, siendo efectivo en el tratamiento de la epilepsia y otras condiciones neurológicas.
Carbamazepina.
Tratamiento de la epilepsia, en monoterapia o con otros antiepilépticos. Crisis focales, idiopáticas o secundarias, con o sin generalización. Epilepsia generalizada idiopática, con crisis tónico-clónicas. Epilepsia focal idiopática en niños (epilepsia rolándica). No indicada en mioclonías y ausencias. Neuralgia del trigémino, neuralgia del glosofaríngeo, neuropatía diabética dolorosa y otras neuropatías periféricas dolorosas. Hemiespasmo facial primario. También se usa en: hipo de origen central. Disquinesia tardía, distonía resistente a levodopa, síndrome de piernas inquietas, trastorno por estrés postraumático y síndromes de abstinencia. También se usa en el trastorno bipolar ver "Psiquiatría".
Portadores conocidos del alelo HLA-B*1502 o HLA-A*3101 ya que aumenta el riesgo de sínd. de Stevens-Johnson y necrólisis epidérmica tóxica. Coadministración con nefazodona o IMAO. Antecedentes de porfiria hepática. Depresión medular. Bloqueo auriculoventricular.
Control hematológico semanal por 2 meses, luego mensual o bimensual. Bloqueo aurículo-ventricular. Funcional hepático cada 6 a 12 meses. Evitar conducción de vehículos y máquinas peligrosas. Suspender el tratamiento ante síntomas dérmicos. En adulto mayor eventual síndrome de secreción inapropiada de hormona antidiurética.
Muy frecuente: mareo, ataxia, somnolencia, astenia. Náuseas, vómitos. Dermatitis alérgica, urticaria. Leucopenia, aumento de gamma-GT. Frecuente: cefalea, diplopía. Sequedad de boca. Edema, aumento de peso, hiponatremia, síndrome de secreción inadecuada de ADH. Aumento de fosfatasa alcalina, esosinofilia, trombocitopenia. Poco frecuente: temblor, asterixis, distonía, nistagmus. Diarrea, estreñimiento. Aumento de transaminasas. Dermatitis exfoliativa, eritrodermia. Raras: alucinaciones, depresión, anorexia, agitación, estado confusional. Disquinesia orofacial. Arritmias, hipertensión, hipotensión. Debilidad muscular. Hepatitis colestásica, ictericia. Leucocitosis, linfadenopatía. Prurito, LES, sínd. de Stevens-Johnson y necrólisis epidérmica tóxica, fundamentalmente en pacientes portadores del alelo HLA-B*1502 y HLA-A*3101. Hipersensiblidad retardada multiorgánica.
Sus concentraciones plasmáticas pueden aumentar con inhibidores (por ej, claritromicina, eritromicina, antifúngicos azoles, metronidazol, ritonavir, saquinavir, calcioantagonistas, amiodarona, fluvoxamina, ciclosporina) o disminuir con inductores (por ej, rifampicina, fenitoína, fenobarbital, efavirenz, bosentán) del metabolismo por CYP3A4. Potente inductor del metabolismo por CYP3A4, pudiendo aumentar la concentración plasmática de sus sustratos (por ej, carbamazepina, fentanilo, tramadol, oxicodona, anticoagulantes orales, repaglinida, teofilina, antifúngicos azoles, entre otros). También puede inducir de forma menos potente el metabolismo por otras enzimas y por glucuronidación, precaución con fármacos de rango terapéutico estrecho. Sinergismo con litio.
Por V/O, con los alimentos. Adultos: inicialmente 100-200 mg/día con aumento progresivo. Mantenimiento: 800-1800 mg/día divididos en 3 tomas (o en 2 tomas en formulaciones de liberación prolongada). Dolor neuropático: 400-1600 mg/día. Pediatría: 10-20 mg/kg/día divididos c/6-12 h; niños de hasta 1 año: 100-200 mg/día; de 1 a 5 años: 200-400 mg/día; 5 a 10 años: 400-600 mg/día; 10-15 años 600-1000 mg/día. Rango terapéutico: 4-12 mcg/mL.
Antiepiléptico. Estabilizador del humor. Estructuralmente relacionado con la imipramina. Bloquea canales de sodio voltaje dependientes, modula canales de calcio tipo L y la transmisión de glutamato a través del receptor NMDA. Metabolismo hepático por CYP3A4.
Teratogenicidad demostrada en humanos. Usar como último recurso, no se recomienda discontinuarlo si se ha logrado buen control de las crisis con el tratamiento. De utilizarse, realizar aporte adecuado de ácido fólico.
Se excreta en la leche materna de cantidades moderadas. Evaluar riesgo/beneficio. Vigilar somnolencia y reacciones cutáneas.
Descripción
Estabilizador del humor. Antiepiléptico. Relacionado químicamente con los antidepresivos tricíclicos. Metabolización hepática vía CYP3A4.
Usos
Tratamiento del trastorno bipolar, episodios de manía, hipomanía y mixtos. Profilaxis de manía. Control de síntomas conductuales (agitación, agresión, excitación). Hipo de origen central. Disquinesia tardía, distonía resistente a levodopa, síndrome de piernas inquietas, trastorno por stress postraumático y síndromes de abstinencia. Tratamiento de la neuralgia del trigémino, epilepsia: ver Neurología.
Contraindicaciones
Portadores conocidos del alelo HLA-B*1502 o HLA-A*3101, ya que aumenta el riesgo de síndrome de Stevens-Johnson y necrólisis epidérmica tóxica. Coadministración con IMAO. Antecedentes de porfiria hepática. Depresión medular. Bloqueo aurículo ventricular.
Precauciones
Control hematológico semanal por 2 meses, luego mensual o bimensual. Bloqueo aurículo-ventricular. Funcional hepático cada 6 a 12 meses. Evitar conducción de vehículos y máquinas peligrosas. Suspender el tratamiento ante síntomas dérmicos. En adulto mayor eventual síndrome de secreción inapropiada de hormona antidiurética. Eficacia y seguridad no demostrada en menores de 18 años para indicaciones en psiquiatría.
Reacciones Adversas
Muy frecuentes: mareo, ataxia, somnolencia, astenia. Náuseas, vómitos. Dermatitis alérgica, urticaria. Leucopenia, aumento de gamma-GT. Frecuentes: cefalea, diplopía. Sequedad de boca. Edema, aumento de peso, hiponatremia, síndrome de secreción inadecuada de ADH. Aumento de fosfatasa alcalina, esosinofilia, trombocitopenia. Poco frecuente: temblor, asterixis, distonía, nistagmus. Diarrea, estreñimiento. Aumento de transaminasas. Dermatitis exfoliativa, eritrodermia. Raro: alucinaciones, depresión, anorexia, agitación, estado confusional. Disquinesia orofacial. Arritmias, hipertensión, hipotensión. Debilidad muscular. Hepatitis colestásica, ictericia. Leucocitosis, linfadenopatía. Prurito, LES, sínd. de Stevens-Johnson y necrólisis epidérmica tóxica, fundamentalmente en pacientes portadores del alelo HLA-B*1502 y HLA-A*3101. Hipersensiblidad retardada multiorgánica.
Interacciones
Inhibidores de CYP3A4 pueden aumentar su concentración. Inductores de CYP3A4 pueden disminuir su concentración. Puede disminuir la concentración de sustratos de CYP3A4. Sinergismo con litio.
Principio Activo
Carbamazepina
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