Descripción

Relajante muscular de acción central sobre el SNC, con efecto sedante asociado. Agonista alfa-2 adrenérgico a nivel del SNC, aumenta la inhibición motora a nivel medular, derivado imidazólico, análogo de la clonidina. Reduce el tono muscular sin causar debilidad muscular excesiva. La acción terapéutica en pacientes con espasticidad se evidencia en 2 a 3 semanas y es máxima en 8 semanas.

Usos

Tratamiento sintomático de la espasticidad de distinto origen (p.e. esclerosis múltiple, accidente vascular encefálico, lesiones medulares). Clonus. Tratamiento de contracturas musculares persistentes. Cervicocefaleas crónicas o intensas. Migraña en racimo con mala respuesta al tratamiento con otros fármacos.

Contraindicaciones

No coadministrar con alfa 2 agonistas e inhibidores potentes de CYP1A2 (p.e. fluvoxamina, ciprofloxacina).

Precauciones

Insuf. renal o hepática, ajustar dosis. Monitorización hepática previo al inicio del tratamiento y mensual los primeros 6 meses si la dosis diaria supera los 12 mg. Hipotensión, arritmias o insuf. cardíaca, intervalo QT prolongado. Suspender en forma gradual en tratamientos prolongados por riesgo de síndrome de retirada. Evitar conducir vehículos y maquinaria peligrosa. Mayores de 65 años por riesgo de toxicidad. Seguridad y eficacia no comprobada en menores de 18 años.

Reacciones Adversas

Frecuentes al inicio. Somnolencia, fatiga, mareo, parestesias, depresión. Xerostomía, náuseas, disminución del peristaltismo y secreción ácida. Hipotensión, bradicardia, extrasístoles. Síndrome de retirada: hipertensión. Debilidad muscular, temblores. Anemia, leucopenia, leucocitosis. Equímosis. En uso prolongado provoca hiposialia. Prolongación del intervalo QTc.

Interacciones

Aumenta la concentración de fenitoína. Riesgo de hipotensión y bradicardia con antihipertensivos y diuréticos. Anticonceptivos orales y otros inhibidores leves a moderados de CYP 1A2 aumentan su concentración. Potencia el alargamiento de QT por otros fármacos.