Descripción

Hipolipemiante. Inhibidor intestinal selectivo de absorción de colesterol y fitoesteroles. Inhibe el transportador específico de colesterol en las vellosidades intestinales e incrementa los receptores de LDL-C hepáticos. Disminuye un 54% la absorción de colesterol y su concentración plasmática en un 18-20%. Asociado con otras drogas, fundamentalmente estatinas logra descensos adicionales en el LDL-C del 18-25%. También disminuye remanentes de quilomicrones y VLDL-C. Es glucuronizado en el intestino delgado a un metabolito con mayor actividad que la droga madre. Ambos son eliminados por bilis por circulación enterohepática. Vida media 22 horas. Eliminación por las heces.

Usos

Tratamiento de la hipercolesterolemia primaria (familiar heterocigota y no-familiar), en asociación con dieta para la reducción de los niveles elevados de colesterol, LDL-C, apolipoproteína B y triglicéridos y para el incremento de la lipoproteína de alta densidad-colesterol (HDL-C). Puede usarse como monoterapia o más frecuentemente asociado a estatinas o fibratos. Sitosterolemia primaria.

Contraindicaciones

Rabdomiolisis, pancreatitis aguda.

Precauciones

Seguridad y eficacia no comprobada en menores de 10 años. Insuf. hepática y renal.

Reacciones Adversas

Poco frecuentes. Diarrea, dolor abdominal y cefalea, dolor toráxico, alteración de enzimas hepáticas, miopatía, rush cutáneo.

Interacciones

Colestiramina puede disminuir su absorción.Ciclosporina puede aumentar sus efectos. El fenofibrato puede aumentar su concentración plasmática. No modifica el metabolismo de drogas que utilicen el sistema Citocromo.